Ницеромакс в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению ницеромакса в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка ницеромакса, взаимодействие с другими лекарствами, применение ницеромакса (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Ницеромакс
Международное название: Ницерголин
Лекарственная форма:
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C04 Периферические вазодилататоры
C04A Периферические вазодилататоры
C04A E Алкалоиды спорыньи
Фарм. группа:
Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин. Код АТХ С04А Е02
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Лиофилизированная белая пористая масса или порошок белого цвета.

Состав ницеромакса в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество ницеромакса

ницерголина (в пересчете на 100% безводное вещество) 4 мг
4 мг ницерголин (100 % сусыз затқа шаққанда)

Вспомогательные вещества в ницеромаксе

лактозы моногидрат, кислота винная
лактоза моногидраты, шарап қышқылы

Показания к применению порошка ницеромакса

Болезнь Альцгеймера и деменция.
Альцгеймер ауруында және деменцияда

Противопоказания ницеромакса в порошке

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда
  • проявления острого кровотечения
  • тяжелая брадикардия
  • нарушения ортостатической регуляции
  • артериальная гипотензия
  • стенокардия нагрузки
  • выраженный атеросклероз сосудов
  • гиперчувствительность к ницерголину или к другим компонентам препарата
  • одновременное применение адреномиметиков
  • детский возраст до 18 лет
  • жуықта бастан өткерген миокард инфарктісі
  • жедел қан кету көріністері
  • ауыр брадикардия
  • ортостатикалық реттеудің бұзылуы
  • артериялық гипотензия
  • жүктемелік стенокардия
  • тамырлардың айқын атеросклерозы
  • ницерголинге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
  • адреномиметиктерді бір уақытта қолдану
  • 18 жасқа дейінгі балаларға
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия порошка ницеромакса

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушения эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, повышенная потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело ни от назначенной дозы, ни от продолжительности лечения.
Төмендегі ауыр емес жағымсыз әсерлер туралы сирек хабарланған.

Ас қорыту жолы тарапынан: іш қату, жүрек айнуы, құсу, асқазан сөлі қышқылдығының жоғарылауы, диарея, іштің ауыруы.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: артериялық гипотензия, бас айналу, стенокардия ұстамалары, аяқ-қолдың суынуы, тахикардия.

Жүйке жүйесі тарапынан: бас айналу, бас ауыруы, сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық.

Аллергиялық реакциялар: ангионевротикалық ісіну, қышыну, тері бөртпелері.

Ер адамдардағы репродуктивтік бұзылулар: эякуляцияның бұзылуы.

Жалпы бұзылыстар: ыстықты сезіну, ысынулар, қатты тершеңдік, аяқтың ауыруы, дене температурасының жоғарылауы.

Клиникалық зерттеулер барысында қандағы несеп қышқылының деңгейінің артуы байқалды, бұл тағайындалған дозаға да, емдеу ұзақтығына да байланысты емес.

Особые указания к применению

В целом, в рекомендованных терапевтических дозах Ницеромакс не приводит к изменению артериального давления. У пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. Пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе или во время лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Ницеромакс следует применять с осторожностью.

Поскольку приблизительно 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 %). Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Поэтому препарат нужно принимать на протяжении продолжительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности продолжения применения препарата.

Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости изменять дозу препарата для пожилых пациентов. Во время применения препарата противопоказано употребление алкоголя. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови. Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Беременность и период лактации
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не изучались.
Во время лечения, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.
Жалпы алғанда, ұсынылған емдік дозаларда Ницеромакс артериялық қысымның өзгеруіне әкелмейді. Артериялық гипертензияға бейім емделушілерде препарат артериялық қысым деңгейін біртіндеп төмендетуі мүмкін. Сыртартқысында гиперурикемиясы немесе подаграсы бар емделушілерге немесе несеп қышқылы метаболизміне және экскрециясына әсер ететін препараттармен емдеген кезде Ницеромаксты сақтықпен қолдану керек.

Ницерголин метаболиттерінің 80 %-ға жуығы несеппен бөлініп шығарылатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған (сарысу креатинині ≥ 2 %) емделушілерге дұрысы препарат дозасын азайтқан жөн. Препаратты қолданудың тиімділігі біртіндеп артып отырады. Сондықтан препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдау керек. Мүмкіндігінше, әр 6 ай сайын дәрігер әсерін бағалап, препаратты қолдану ұзақтығының мақсатқа сайлығына қатысты шешім қабылдағаны дұрыс.

Фармакокинетикасы мен көтерімділігіне жүргізілген зерттеулерге қарай егде жастағы емделушілер үшін препараттың дозасын өзгертудің қажеттілігі жоқ. Препаратты қолданған кезде алкоголь қолдануға болмайды. Антикоагулянттармен және антиагреганттармен бір уақытта қолданғанда қан ұю параметрлерін бақылау қажет. Басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды. Тек ұсынылған еріткішті пайдалану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктілік және бала емізу кезінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері зерттелмеген.
Емдеу кезінде, сондай-ақ, негізгі ауруды назарға ала отырып, емделушілер автокөлікті басқарғанда немесе басқа да механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу қажет.

Дозировка и способ применения

Рекомендуемая доза Ницеромакса составляет 2-4 мг (лиофилизат разводить водой для инъекций или физиологическим раствором хлорида натрия до 2-4 мл) дважды в сутки, внутримышечно. 4-8 мг внутривенно в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы 1 раз в сутки, в некоторых случаях возможно повторное введение такой же дозы в течение суток. Ницеромакс при необходимости можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, медленно, в течение 2 и более минут. Доза, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально и затем перейти на пероральный прием. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Ницеромакстың ұсынылған дозасы тәулігіне екі рет, бұлшықет ішіне 2-4 мг құрайды (лиофилизатты инъекцияға арналған сумен немесе натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісімен 2-4 мл-ге дейін сұйылту керек). 100 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісінде немесе 5 % глюкоза ерітіндісінде көктамыр ішіне 4-8 мг тәулігіне 1 рет, кейбір жағдайларда тәулік бойына осындай дозаны қайталап енгізуге болады. Қажет болғанда Ницеромаксты 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісінде 4 мг дозада артерия ішіне баяу 2 және одан да көп минут ішінде енгізуге болады. Доза, емдеу ұзақтығы және енгізу жолы аурудың клиникалық көріністерінің айқындылығына байланысты. Кейбір жағдайларда емді препаратты парентеральді енгізуден бастап, содан соң пероральді қабылдауға көшкен дұрыс. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға (сарысулық креатинин > 2 мг/дл) препаратты барынша төмендеу емдік дозаларда қолдану ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

С осторожностью препарат применяют с:
  • антигипертензивными средствами (Ницеромакс может потенцировать их эффекты);
  • препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома P450 2D6, потому как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
  • ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
  • препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
  • Ницеромакс нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Препаратты:
  • антигипертензивті дәрілермен (Ницеромакс олардың әсерін күшейтуі мүмкін);
  • P450 2D6 цитохром жүйесімен метаболизденетін препараттармен бірге сақтықпен қолданады, себебі бұл дәрілермен (хинидин, антипсихоздық дәрілердің көпшілігі, соның ішінде клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин сияқты) өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды;
  • ацетилсалицил қышқылымен (қан кету уақыты ұзаруы мүмкін);
  • несеп қышқылы метаболизміне әсер ететін препаратармен (несеп қышқылының метаболизмі және экскрециясы өзгеруі мүмкін) сақтықпен қолданады.
  • Ницеромаксты ОЖЖ қоздыратын дәрілермен, α- және β-адреномиметиктермен бірге бір уақытта қолдануға болмайды. Антикоагулянттармен және антиагреганттармен бір уақытта қолданғанда қан ұю параметрлерін бақылау қажет.
Препарат холиномиметикалық дәрілер әсерін күшейтуі мүмкін.

Передозировка ницеромаксом в порошке

Симптомы: высокие дозы ницерголина изредка могут приводить к быстропроходящему снижению артериального давления.

Лечение
: обычно такое состояние не требует специального лечения, достаточно, чтобы пациент полежал несколько минут. В исключительных случаях, при развитии выраженной недостаточности мозгового и сердечного кровообращения, может быть назначена симптоматическая терапия и мониторинг артериального давления.
Симптомдары: ницерголиннің жоғары дозалары кейде артериялық қысымның жылдам өтпелі төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Емі
: әдетте мұндай жағдай арнайы емдеуді қажет етпейді, емделушінің бірнеше минут жата тұрғаны жеткілікті. Ерекше жағдайларда, ми және жүрек қан айналымының айқын жеткіліксіздігі дамығанда симптоматикалық ем және артериялық қысымды мониторингілеу тағайындалуы мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ницерголин быстро гидролизуется вследствие связывания эфирами после внутривенного введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголина (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголина (MDL). Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина достаточно высокий, > 105 л, что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей.

Ницерголин в значительной степени связывается с белками плазмы крови человека, с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20 % – фекалиях. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Ницерголин көктамыр ішіне енгізгеннен кейін эфирлермен байланысу салдарынан тез гидролизденеді, бұл 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголиннің (MMDL) түзілуіне әкеледі. Келесі биотрансформация 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголиннің (MDL) метаболитінің түзілуіне әкеледі. Препарат тінде тез және экстенсивті түрде таралады. Ницерголиннің таралу көлемі айтарлықтай жоғары, > 105 л, бұл, бәлкім, қандағы метаболизміне және қан және/немесе тін жасушаларында таралуына байланысты.

Ницерголин елеулі дәрежеде адамның қан плазмасының ақуыздарымен байланысады, қан сарысуы альбуминіне қарағанда α-қышқыл гликопротеинге көп ұқсас. Несеппен шығарылуы экскрецияның негізгі жолы болып табылады, себебі радиоактивті изотоппен таңбаланған ницерголиннің жалпы дозасының 80 %-ы несепте және тек 10-20 %-ы нәжісте анықталады. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде несеппен MDL секрециясының айтарлықтай төмендеуі байқалады.

Фармакодинамика

Ницерголин является дериватом эрголина, при введении парентерально – блокирует α1-адренергические рецепторы. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинестеразы. Ницерголин также усиливает активность и перемещение в мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и к снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы. Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации ницерголином защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.
Ницерголин эрголин дериваты болып табылады, парентеральді енгізген кезде – α1-адренергиялық рецепторларды бөгейді. Мұнан бөлек, in vitro тәжірибелерінде және in vivo тәжірибелерінде де ницерголин ацетилхолинестераза белсенділігін едәуір арттырды. Ницерголин, сондай-ақ, Са-тәуелді РКС изоформалардың жарғақшаға көшуін және белсенділігін күшейтеді. Бұл ферменттер протеиннің ерітілетін амилоидты ізашары секрециясы механизміне қатысады, бұл оның босап шығуының күшеюіне және патологиялық бета-амилоид өнімінің төмендеуіне әкеледі, бұл адамның нейробластомасы өсіріндісінде көрсетілген. Антиоксиданттық әсері және ницерголинмен детоксикация ферменттері активациясы in vivo және in vitro экспериментальді модельдерде тотығу жүктемесі және апаптоз салдарынан болатын жүйке жасушаларын өлуден қорғайды. Ницерголин жасқа байланысты нейрондардағы мРНҚ азот тотығы синтетаза құрамының төмендеуін бәсеңдетеді, бұл когнитивтік функцияның жақсаруына ықпал етеді.

Упаковка и форма выпуска

По 4 мг препарата помещают во флакон инъекционный боросиликатного стекла гидролитического класса I, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с полипропиленовым диском. По 4 флакона помещают в контурную ячейковую упаковку из пластика. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Резеңке тығынмен тығындалған және полипропилен дискісі бар алюминий қалпақшамен қаусырылған, І гидролитикалық класты инъекциялық боросиликат шыны құтыға 4 мг препараттан салынған. 4 құтыдан пластиктен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.